Buku ini menyajikan materi komprehensif mengenai konsep penemuan dan pembuatan obat baru melalui jalur reaksi kimia sediaan organik. Pokok pembahasan utama di dalamnya meliputi Konsep SAR (Structure-Activity Relationship) dan QSAR, perencanaan serta pelaksanaan reaksi kimia laboratorium, prinsip Retrosintesis, hingga metode Diskoneksi molekul obat.